Az integrin vagy integrin egy heterodimer transzmembrán glikoprotein receptor, amely az állati sejtek adhézióját és jelátvitelét közvetíti.Ez állα ésβ alegységei.Részt vesz a különféle celluláris hatások optimalizálásában, beleértve a sejtmigrációt, a sejtinfiltrációt, a sejt- és sejtközi jelátvitelt, a sejtadhéziót és az angiogenezis folyamatokat.Integrinαvβ3 most szélesebb körben feltárt.Az integrin megjelenéseαvβ3 szorosan összefügg a tumor migrációval, angiogenezissel, gyulladással és csontritkulással.Az integrin nagymértékben expresszálódik minden daganatszövetben és a neovaszkularizációs endothel sejtmembránban.Az integrin megjelenése szorosan összefügg a tumor migrációjával és az angiogenezissel.Az elmúlt években tudományos vizsgálatok kimutatták, hogy 11 olyan integrin létezik, amely specifikusan kötődhet az RGD peptidhez, amelyek antagonista peptidek az integrinreceptorok számára.
Az RGD peptideket lineáris RGD peptidekre és RGD ciklikus peptidekre osztják.A lineáris RGD peptidhez képest az RGD ciklikus peptid erősebb receptorkompatibilitást és receptorspecifitást mutat.Az alábbiakban bemutatjuk az RGD ciklikus peptidek általános típusait és szintézismódszereit.
Az RGD ciklikus peptidek gyakori típusai:
1. Diszulfid kötésekkel kialakított RGD szekvenciákat tartalmazó ciklikus peptidek
2. Amidkötésekkel kialakított RGD szekvenciákat tartalmazó ciklikus peptidek
Az RGD ciklikus peptid szintézise:
A használati modell egy RGD ciklikus peptid szintézis eljárásra vonatkozik a szilárd fázisú polipeptid szintézis technológia területén.Az új módszer szerint 2-klór-trifenil-metil-klorid gyantát választanak előfeltételként hordozóként, először az első oldallánc karboxilcsoportját kapcsolják össze egy speciális D-aszparaginsav-aminosav védőcsoporttal, majd az RGD szekvenciájú peptid lineáris peptidjét kapcsolják a gyantához. , és az utolsó aminosav, amely eltávolítja az FMOC védőcsoportot piperidin nélkül.A megadott katalizátort az első D aszparaginsav oldallánc karboxil védőcsoportjának közvetlenül a gyantáról való eltávolítására, majd piperidint adtunk hozzá a végső aminosav FMOC amino-védőcsoportjának eltávolítására, majd kötőanyag hozzáadása. a lineáris peptid fejéről és végéről szabaddá vált karboxilcsoport és aminocsoport dehidratálására és kondenzálására közvetlenül a gyantáról amidkötés formájában, ciklusos peptid előállítására.Végül a ciklusos peptidet közvetlenül a gyantáról vágják le a vágóoldattal.
Feladás időpontja: 2023.04.24