A Tecosactide egy szintetikus 24 peptidből álló kortikotropin analóg.Aminosav-szekvenciája megegyezik a természetes kortikotropin (humán, szarvasmarha és sertés) amino-terminálisának 24 aminosavával, fiziológiai aktivitása megegyezik a természetes ACTH-éval."Jellemzője az antitestreakciók hiánya, általában súlyos mellékhatások nélkül, és különösen alkalmas olyan betegek számára, akik allergiás reakciókban szenvednek, vagy hatástalanok a természetes sertéskortikotropinra."
"Mellékvese-megnagyobbodást vált ki, serkenti a mellékvesekéreg hormonok, különösen a kortizol és egyes mineralokortikoidok, például a kortikoszteron szekrécióját, valamint serkenti az androgének szekrécióját is, de gyengébb hatással."
Az aldoszteron szekrécióra alig volt hatással.A felezési idő 3 óra.2008-ban az FDA jóváhagyta a Novartis Tecokotide-ját a mellékvese-elégtelenség diagnosztizálására.Jelenleg a Randboud Egyetemen tanulmányozzák az idiopátiás membranosus nephropathia kezelésére.
A teljes folyadékfázisú szintézis módszere a ticacotide szintézismódszere.Ez a módszer sok lépésből áll, hosszú a szintézis ideje, és drága katalizátorokat és nagynyomású berendezéseket igényel, aminek hátránya a magas költség, sok szennyeződés, működési veszély és alacsony hozam.Beszámoltak arról, hogy a Z-védelmi stratégiát alkalmazó egyes szintézis, amelyben minden lépésben hidrogénezést alkalmaznak a védőbázis eltávolítására, hosszú lépésekkel, nehézkes művelettel, magas költségekkel és alacsony kitermeléssel jár.A szerin hajlamos a racemizálódásra a tisztítás közbeni egy az egyhez kapcsolás miatt, amelyet nehéz megtisztítani.
"Az adrenokortikotrop hormonhoz hasonlóan a ticcotide serkenti a kérgi hormonok (főleg a kortizol) szekrécióját a mellékvesekéregből."Ezért a súlyos mellékvesekéreg-működési zavarban szenvedő betegeknél nem volt hatás.
A Ticocotide egy szintetikus polipeptid, amely 24 aminosavból áll.Felépítésében megegyezik az ACTH első és 24. aminosavával.Az intravénás adagolás gyorsan növeli a vér kortizolszintjét.A vér kortizolkoncentrációjának fenntartásához folyamatos intravénás csepegtetőt kell alkalmazni.Intramuszkuláris injekció esetén a szérum kortizol 1 órával az injekció beadása után érte el a csúcsát.Ezt követően az emelkedett kortizolszint körülbelül 24 órán keresztül fenntartható.
Feladás időpontja: 2023. június 28