A foszforiláció a sejtélet minden aspektusát érinti, a protein-kinázok pedig az intracelluláris kommunikációs funkciók minden aspektusát befolyásolják a jelátviteli útvonalak és a sejtfolyamatok szabályozásával.Az aberráns foszforiláció azonban számos betegség oka is;különösen a mutált protein kinázok és foszfatázok okozhatnak számos betegséget, és számos természetes toxin és kórokozó is hatással van az intracelluláris fehérjék foszforilációs állapotának megváltoztatására.
A szerin (Ser), treonin (Thr) és tirozin (Tyr) foszforilációja reverzibilis fehérjemódosítási folyamat.Számos sejttevékenység szabályozásában vesznek részt, mint például a receptor jelátvitelben, a fehérje asszociációban és szegmentációban, a fehérjefunkciók aktiválásában vagy gátlásában, sőt a sejtek túlélésében is.A foszfátok negatív töltésűek (foszfátcsoportonként két negatív töltés).Ezért ezek hozzáadása megváltoztatja a fehérje tulajdonságait, ami általában konformációs változás, ami a fehérje szerkezetének megváltozásához vezet.A foszfátcsoport eltávolítása után a fehérje konformációja visszatér eredeti állapotába.Ha a két konformációs fehérje eltérő aktivitást mutat, a foszforiláció molekuláris kapcsolóként működhet a fehérje számára, hogy szabályozza aktivitását.
Számos hormon szabályozza bizonyos enzimek aktivitását a szerin (Ser) vagy treonin (Thr) foszforilációs állapotának növelésével, a tirozin (Tyr) foszforilációját pedig növekedési faktorok (például inzulin) válthatják ki.Ezen aminosavak foszfátcsoportjai gyorsan eltávolíthatók.Így a Ser, Thr és Tyr molekuláris kapcsolóként funkcionál a sejtaktivitások, például a tumorproliferáció szabályozásában.
A szintetikus peptidek nagyon hasznos szerepet játszanak a proteinkináz szubsztrátok és kölcsönhatások vizsgálatában.Vannak azonban olyan tényezők, amelyek hátráltatják vagy korlátozzák a foszfopeptid szintézis technológia alkalmazkodóképességét, például a szilárd fázisú szintézis teljes automatizálásának képtelensége és a szabványos analitikai platformokkal való kényelmes kapcsolat hiánya.
A platform alapú peptidszintézis és foszforiláció módosítási technológia áthidalja ezeket a korlátokat, miközben javítja a szintézis hatékonyságát és méretezhetőségét, és a platform kiválóan alkalmas protein kináz szubsztrátok, antigének, kötőmolekulák és inhibitorok tanulmányozására.
Feladás időpontja: 2023. május 31