Angol: Omiganan
CAS-szám: 204248-78-2
Molekulaképlet: C90H₂27N27O12
Molekulatömeg: 1779,15
Sorrend: ILRWPWWPWRRK-NH2
Megjelenés: fehér vagy törtfehér por
Hogyan viselkedik Omiganan:
Ez egy nagyon kicsi peptid, ezért nehéz azonosítani és megjelölni a proteolízishez;A C-terminálisnál amidálják, hogy tovább ellenálljon a proteolízisnek és eltávolítsa a karboxilcsoport negatív töltését.Amfifil, és erős kölcsönhatásba léphet a sejtmembránnal.Várhatóan a sejtmembrán lesz az egyik fő célpontjuk.Ez egy polikation, amely a peptidoglikán helyett inkább a negatív töltésű bakteriális membránokkal való kölcsönhatásukat, valamint a lipopoliszacharid (LPS) zomer külső felületét az emlős membránokkal segíti elő.Baktériumokban a membránpotenciál is negatívabb, mint az emlőssejtekben, ami fokozhatja az antibiotikum kötődést és transzlokációt.Az utolsó tényező az a klinikai hiba, hogy a gyulladásgátló citidin az eritrocitákra is hatással van, míg az Omiganan kevésbé hemolitikusnak tűnik.Mint fentebb említettük, az omiga-nan töltött maradékai mindegyik terminális közelében, a peptid központi hidrofób régiójától távol helyezkednek el, és a peptid teljes pozitív töltése 4+-ról 5+-ra nő, ami a csökkent hemolízissel magyarázható. , mivel ezek a változások nem kedvezőek a zwitt-rionos emlős membránokhoz kapcsolódó peptidszerű anyagok számára.Ezt Staubitz és mások eredményei is megerősítik, ahol az omigananban lévő konzervált gyulladáscsökkentő cetin központi fragmense az aktivitáshoz kapcsolódik, míg a terminális fragmentum úgy tűnik, hogy beállítja a célpont specificitását.
Az Omiganant a következőkre használják:
Az Omiganan egy új szintetikus kationos antimikrobiális peptid, amely jelenleg fejlesztés alatt áll a katéterrel kapcsolatos fertőzések megelőzésére, valamint az akne és rosacea kezelésére.Ebben a vizsgálatban az omiganan gél helyi alkalmazásának hatékonyságát értékeltük két bőrimplantációs modellben (in vivo sertésbőr és in vivo tengerimalac bőr).Az omiganan0-t ex vivo sertésbőr kolonizációs modellben tesztelték. A gélanyag 1-2%-a erős dózisfüggő hatást mutatott Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumokkal és élesztőkkel szemben, a maximális hatás 1 és 2% között volt.Nem volt szignifikáns különbség az aktivitásban a meticillinrezisztens és a fogékony Staphylococcus aureus között, és a gyógyszeraktivitást nem befolyásolta az oltott tárgy mérete.Az Omiganan1% gél gyors antimikrobiális aktivitást mutatott, a Staphylococcus epidermolis helyenkénti kolóniaképző egységeiben 2,7 log(10) csökkenést mutatott 1 órával, és 5,2 log(10) csökkenést a flagella/helyen az alkalmazás után 24 órával.Az Omiganan1% gél erős antibakteriális és gombaellenes hatását más vizsgálatok is megerősítették egy delfinbőr kolonizációs modellben.Összefoglalva, az Omiganem gélekről kimutatták, hogy gyors baktericid és baktericid hatást fejtenek ki, egyértelmű dózisfüggő hatással a fertőző organizmusok széles spektrumára.Ezek az eredmények tovább demonstrálják a gyógyszer helyi antimikrobiális szerként való potenciálját.
Feladás időpontja: 2023.10.08