Fontos szerepet játszik az életfolyamatokban, foszforilálja a peptideken található Tyrr-et, Ser-t, Thr-t.A foszforilált aminosavat általában foszforsav-peptid előállítására használják, jelenleg egyetlen fenil-foszforilált aminosavban.A HBTU/foszforilált aminosavakat gyakran használják a foszforilált aminosavak HOBt/DIEA módszerének összekapcsolására, de a foszforsav peptid ezt a megközelítést választja. Hibák, különösen a generált sokkal hosszabb peptid peptideknél vagy aminosav-foszfátnál, a kapcsolódás hatékonysága alacsony, alacsony a végtermék tisztasága.Ennél a foszfopeptidnél szelektív posztfoszforilációs megközelítést vettünk figyelembe.A generálási folyamat az aminosav oldallánc védőcsoportok szelektív eltávolítása, amelyeket a peptidszintézis után jelölni kell.A Tyr esetében a Thr közvetlenül reagálhat védetlen oldalláncú aminosavak használatával.-Ser (trt), mennyiségileg eltávolítva 1%TFA/DCM környezetben.
A foszforiláció kettős benzol-foszfit foszforamiddal és négy nitrogénnel képződik, és foszforamid tetrazólium aktív köztitermékek kapcsolódnak a hidroxihoz, majd savas peroxid oxidáció alatt foszforilképződés, teljes reakció.
Jelenleg a peptid foszforilált módosítási módszernek két fő típusa van:
(1) közepesen garantált foszforilált aminosavak közvetlen bevitele a polipeptidszekvenciába;
(2) a peptidszekvencián generált gyanta után az oldallánc hidroxilcsoportjának Ser, Tyr vagy Thr foszforilációja.
1) mérsékelve garantálja, hogy a foszforilált aminosavak közvetlenül bevezetik a peptidszekvenciát:
Vagyis a foszforilálandó aminosavakat előzetesen foszforilezzük és megfelelően védjük (Thr,Ser vagy Tyr), majd a foszforilációt leszűkítjük a polipeptid index szelekciós pontjáig a normál SPPS előállítási folyamat alapján. .Ez a módszer könnyen kezelhető, a peptid vállalkozások foszforilált módosításának fő módszerévé vált.
2) a peptidszekvencián generált gyanta után a Ser hidroxi-foszforilációhoz, a Tyr vagy Thr oldalláncokhoz:
Foszforilációs dekoráció egyetlen kontrakció foszforilálásával a polipeptid módszerbe, az oldallánc dekorációban nagy csoportok által generált sztérikus gátlás miatt az aminosavak foszforilációja nehezen zsugorodik a peptidlánccal együtt.A jövőben az aminosavak bevitele nehezebb lesz, különösen a többszörös foszforilációs helyet tartalmazó dekorációban, az előállítás rendkívül nehézkes lesz, a végtermék összetétele összetett, nehezen szétválasztható, a hozam rendkívül alacsony.
Ezért, amikor a peptidlánc több helye foszforilálódik, választható a peptidszekvencia létrehozása a gyantán, majd a Ser, Tyr vagy Thr oldallánc hidroxilcsoportjával történő foszforilezése: létrehozása főként a peptid szekvenciájának szelektív eltávolítását jelenti. oldallánc védőcsoport, amely megköveteli az aminosavak felismerését a peptidszintézis után.A Tyr esetében a Thr közvetlenül használhatja az aminosav oldalláncokat, amelyek nem védettek válaszként.
Oldallánc védő alap 1% TFA/DCM környezet mennyiségileg eltávolítható.Ha ezt a módszert választjuk, egy foszforamidit-tetrazólium aktív köztitermék állítható elő dibenzil-foszforamidit és tetrazólium felhasználásával, hidroxilcsoporthoz kapcsolva, majd oxidálva foszforilcsoportot képez a peroxisav környezetben a reakció befejezéséhez.
Feladás időpontja: 2023.08.08